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Bleomycin

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Strukturformel
Strukturformel von Bleomycin A2
Strukturformel von Bleomycin A2
Allgemeines
Freiname Bleomycin
Summenformel
  • C55H84N17O21S3+(Bleomycin A2)
  • C55H84N20O21S2(Bleomycin B2)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
DrugBank DB00290
Wikidata Q415571
Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01DC01

Eigenschaften
Molare Masse 1415,56 g·mol−1(Bleomycin A2)
Schmelzpunkt

200–204 °C (Bleomycin A2-Sulfat)

pKS-Wert

7,3–7,7 (Bleomycin A2)

Löslichkeit

20 mg/ml (Bleomycin A2-sulfat)

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
Sulfat

Gefahr

H- und P-Sätze H: 340​‐​351​‐​361
P: 201​‐​202​‐​280​‐​308+313​‐​405​‐​501
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Bleomycin ist ein zytostatisch wirksamer Arzneistoff, der in der Behandlung von Krebserkrankungen verwendet wird (Chemotherapie) und zu den sogenannten Tumorantibiotika gehört. Zudem wird es off-label zur Behandlung von Gefäßfehlbildungen (Bleomycin-Elektrosklerotherapie) eingesetzt. Das antibiotische Wirkungsspektrum des Glykopeptids wird therapeutisch nicht genutzt.

Pharmazeutisch verwendet werden die wasserlöslichen Salze Bleomycinsulfat und -hydrochlorid.

Herkunft und Zusammensetzung

Bleomycine werden natürlicherweise von Streptomyces verticillus gebildet. Streptomyceten bilden eine Gattung der Actinobakterien. Bleomycin wurde 1962 vom japanischen Wissenschaftler Hamao Umezawa entdeckt.

Der Arzneistoff Bleomycin wird fermentativ in Bakterienkulturen erzeugt und durch Ionenaustausch­absorption aus dem Kulturfiltrat gewonnen. Es setzt sich im Wesentlichen aus zwei Einzelverbindungen der Stoffgruppe der Bleomycine zusammen: zu 55 – 70 % aus dem Dimethylsulfoniumaminopropyl-Derivat (= Bleomycin A2) und zu 25 – 32 % aus dem Agmatin-Derivat (= Bleomycin B2) der Bleomycinsäure; der Gesamtgehalt an Bleomycin A2+B2 beträgt mindestens 85 %.

Pharmakologie

In der Onkologie wird Bleomycin als Zytostatikum unter anderem in Kombination mit Cisplatin und Etoposid eingesetzt. Bleomycin komplexiert ein zweiwertiges Metallkation, vorwiegend Fe(II). Dieser Komplex wird mittels reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) oxidiert und aktiviert. Der aktivierte Komplex verursacht eine radikalische Abstraktion des 4'-H-Atoms eines Nukleotides in der kleinen Furche der DNA, was einen DNA-Strangbruch zur Folge hat. Es kommt so zur Fragmentierung der DNA. Des Weiteren hemmt Bleomycin die DNA-abhängige DNA-Polymerase.

Nur selten wird in der Dermatologie Bleomycin – meist in Kombination mit Salicylsäure – intraläsional als Warzenmittel eingesetzt.

Nebenwirkungen

Eine wesentliche Nebenwirkung, die in bis zu 18 % der mit Bleomycin behandelten Patienten auftritt, ist die Lungenfibrose. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Bleomycin-induzierten Lungenfibrose sind hohes Alter, eine hohe Wirkstoffdosis, erhöhte Sauerstoffkonzentration in der Einatemluft, Bestrahlung des Brustkorbs (gleichzeitig oder später) sowie Niereninsuffizienz. Meistens tritt diese Nebenwirkung nach 1–6 Monaten auf, sie kann jedoch seltener auch akut oder auch erst wesentlich später als nach 6 Monaten auftreten.

Handelsnamen

Monopräparate

Bleo-cell (D), Bleomedac (D), diverse Generika (D, A, CH)


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