Parecoxib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven COX-2-Hemmer (Cyclooxygenase-2-Hemmer) und wird von der Firma Pfizer unter dem Handelsnamen Dynastat vertrieben. Parecoxib ist wegen Sicherheitsbedenken in den USA nicht zugelassen und in der Schweiz vom Markt genommen worden. Verwendet wird das Natriumsalz.

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Parecoxib ist das wasserlösliche und parenteral applizierbare Prodrug des ehemals vertriebenen, aber außer Handel gesetzten, oral applizierbaren Valdecoxib (Handelsname: Bextra). Die Aktivierung erfolgt über eine enzymatische Spaltung mit einer Halbwertszeit von 22 Minuten zum Valdecoxib, dessen Halbwertszeit als eigentliche Wirksubstanz ca. 8 Stunden beträgt, wobei die Elimination über die Leber erfolgt.

Indikation

Es ist zugelassen zur kurzzeitigen postoperativen Schmerztherapie, vorzugsweise nach zahnchirurgischen, orthopädischen und gynäkologischen Operationen. Für gastrointestinale oder urologische Eingriffe liegen noch wenig Erfahrungen vor. Beim Einsatz ist das individuelle Patientenrisiko bezogen auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen abzuwägen.

Wirkmechanismus

Die schmerzlindernde Wirkung wird über eine selektive Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase-2 (COX-2) erreicht, wobei eine Wirkung nach ca. 7–13 Minuten eintritt und der Effekt einer Wirkung von 12 mg Morphin entspricht, wodurch Opioide eingespart werden bzw. eine Opioidtherapie vermieden werden kann. Außerdem ist zu beachten, dass die Substanz keinerlei Einfluss auf die Thrombozytenaggregation und somit auf die Blutungszeit hat.

Nebenwirkungen

Auf folgende Nebenwirkungen gilt es bei der Behandlung zu achten (Auswahl):

erhöhtes Kreatinin im Blut (Nierenschädigung)
gastroduodenale Ulzera
Hypokaliämie
periphere Ödeme
postoperative Anämie
Schlaflosigkeit
Verschlechterung einer bestehenden Hypertonie
schwere kardiovaskuläre Komplikationen

Kontraindikationen

Als absolute Kontraindikationen gelten (Auswahl):

Allergie gegen Acetylsalicylsäure, NSAR oder Sulfonamide
entzündliche Darmerkrankungen
drittes Trimenon der Schwangerschaft und Stillzeit
Herzinsuffizienz (NYHA II-IV)
peptische Ulzerationen oder gastrointestinale Blutungen
schwere Leberfunktionsstörungen
Klinisch gesicherte koronare Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskuläre Erkrankungen

Anwendung

Parecoxib kann i. m. oder i. v. verabreicht werden.

Weblinks

Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zu: Parecoxib