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Merck & Co.
Tedizolid
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Tedizolid

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Strukturformel
Strukturformel von Tedizolid
Allgemeines
Freiname Tedizolid
Andere Namen
  • (5R)-3-{3-Fluor-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-on
  • (R)-3-{3-Fluor-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-on
  • TR-700
  • Torezolid
Summenformel C17H15FN6O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
EG-Nummer (Listennummer) 815-370-6
ECHA-InfoCard 100.249.430
PubChem 11234049
ChemSpider 9409096
DrugBank DB14569
Wikidata Q7825683
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J01XX11

Wirkstoffklasse

Oxazolidinone

Wirkmechanismus

Hemmung der bakteriellen Proteinbiosynthese

Eigenschaften
Molare Masse 370,34 g·mol−1
Löslichkeit
  • leicht löslich in Dimethylsulfoxid (Phosphat) * löslich in Tetrahydrofuran, Methanol und Aceton (Phosphat)* schlecht löslich in Ethanol (Phosphat)* leicht löslich in Wasser (Phosphat)
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​410
P: 264​‐​270​‐​273​‐​301+312​‐​330​‐​391​‐​501
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tedizolid (Handelsname Sivextro) ist neben Linezolid ein Reserveantibiotikum der Gruppe der Oxazolidinone und wird zur Behandlung von Infektionen der Haut und des Gewebes unter der Haut durch multiresistente Bakterien wie MRSA eingesetzt. Im Vergleich zu Linezolid hat es eine vier- bis sechzehnfache Wirkung gegen Staphylokokken und Enterokokken. Die eingesetzte Dosis ist im Regelfall 200 mg/Tag. Tedizolid wurde von Trius Therapeutics bis zur Marktreife entwickelt und folgend von Cubist Pharmaceuticals übernommen. Das Antibiotikum wurde 2015 von der Europäischen Kommission zugelassen. Die Bioverfügbarkeit von Tedizolid beträgt 91 %. Die biologische Halbwertszeit liegt bei 12 Stunden.

Wirkungsweise

Tedizolid wird aus Tedizolid-Phosphat durch Plasma-Phosphatasen freigesetzt. Durch Bindung an bakterielle 50S-Ribosomen in der Nähe der Bindungsstelle für die 30S-Untereinheit verhindert es die Bildung des 70S-Initiationskomplexes und damit die bakterielle Proteinbiosynthese. Der ungewöhnliche Wirkmechanismus von Tedizolid und anderen Oxazolidinonen macht die Entwicklung von Kreuzresistenzen mit anderen Antibiotika unwahrscheinlich.

Gewinnung und Darstellung

In der Literatur sind mehrere Synthesen von Tedizolid-Phosphat beschrieben.


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