Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Zaleplon

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Strukturformel
Strukturformel von Zaleplon
Allgemeines
Freiname Zaleplon
Andere Namen

N-[3-(3-Cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamid (IUPAC)

Summenformel C17H15N5O
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes Pulver

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 151319-34-5
EG-Nummer (Listennummer) 604-794-5
ECHA-InfoCard 100.126.674
PubChem 5719
ChemSpider 5517
DrugBank DB00962
Wikidata Q145052
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05CF03

Wirkstoffklasse

Hypnotika, Sedativum

Eigenschaften
Molare Masse 305,33 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

186–187 °C

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und Propylenglycol

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335
P: 261​‐​305+351+338
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zaleplon (Hersteller: Wyeth) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Einschlafstörungen.

Die Substanz aus der Gruppe der Pyrazolopyrimidine (nicht-benzodiazepinen Hypnotika/Sedativa, Z-Drugs) ist aufgrund ihrer kurzen Eliminationshalbwertszeit von circa einer Stunde und des Fehlens aktiver Metaboliten zur Behandlung primärer Einschlafstörungen geeignet.

Geschichte

In der EU und der Schweiz wurde der Wirkstoff als das Präparat Sonata 1999 zugelassen. 2004 erteilte die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) eine unbefristete Zulassung. In der Schweiz ging das Produkt jedoch 2013 wieder außer Handel; in der EU folgte dieser Schritt am 3. Juli 2015, an dem die EMA die Zulassung auf Wunsch des Zulassungsinhabers zurückzog. Zaleplon ist noch in den USA als Sonata und Zaleplon erhältlich, in Kanada unter dem Namen Starnoc.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Der Wirkstoff Zaleplon ist angezeigt zur Behandlung von Patienten, die Schwierigkeit haben, einzuschlafen und für die die Störungen schwerwiegend und beeinträchtigend sind und eine unzumutbare Belastung darstellen. Die maximale Behandlungsdauer soll zwei Wochen nicht überschreiten. Das Medikament kann unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen werden oder nachdem der Patient zu Bett gegangen ist und Schwierigkeiten hat einzuschlafen. Die Anwendung nach einer Nahrungseinnahme verzögert die Zeit zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration um circa zwei Stunden, das Ausmaß der Resorption bleibt jedoch unverändert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei Leberinsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwerer respiratorischer Insuffizienz, Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, Alkoholismus, Drogenabhängigkeit, Schwangerschaft oder Stillzeit darf Zaleplon nicht verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mittelschwere Interaktionen von Zaleplon sind mit Ethanol zu erwarten. Es muss mit verstärkten Wirkungen wie Sedierung, Benommenheit und verminderter Aufmerksamkeit gerechnet werden. In Abhängigkeit von der individuellen Prädisposition kann die Konzentrationsfähigkeit (z. B. im Straßenverkehr) stark beeinträchtigt sein. In Einzelfällen können lebensbedrohliche Zustände durch Atemdepression und kardiovaskuläre Effekte auftreten.

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Da der Qo-Wert von Zaleplon hoch ist (Qo=1), ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Qo-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.

Literatur

  • Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9.
  • W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Urban & Fischer, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Новое сообщение