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Brinzolamid

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Brinzolamid

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Strukturformel

Allgemeines

Freiname

Brinzolamid

Andere Namen

(4R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[4,5-e]thiazin-6-sulfonamid
(R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[4,5-e]thiazin-6-sulfonamid

Summenformel

C₁₂H₂₁N₃O₅S₃

Externe Identifikatoren/Datenbanken

CAS-Nummer	138890-62-7
EG-Nummer (Listennummer)	620-511-8
ECHA-InfoCard	100.149.376
PubChem	68844
ChemSpider	62077
DrugBank	DB01194
Wikidata	Q411517

Arzneistoffangaben

Eigenschaften

383,51 g·mol⁻¹

fest

131 °C

gut löslich in Methanol und Ethanol

Sicherheitshinweise

Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten

GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze

H: 302

P: 264‐270‐301+312+330‐501

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Brinzolamid ist eine schwefel- und stickstoffhaltige, heterocyclische chemische Verbindung, die sich vom Thiophen ableitet. Aufgrund ihrer Wirksamkeit als Carboanhydrasehemmer wird sie als Arzneistoff in Augentropfen zur Senkung des Augeninnendruckes verwendet.

Ein strukturell verwandter und ähnlich wirkender Arzneistoff ist Dorzolamid.

Eigenschaften

Brinzolamid ist ein weißes Pulver, das unlöslich ist in Wasser, sich aber sehr gut in Ethanol und Methanol löst. Die wasserunlösliche Substanz wird in Form einer Augentropfensuspension verabreicht.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit von Brinzolamid als Fertigpräparat Azopt wurde in klinischen Studien (parallel mit dem ähnlichen Dorzolamid) an Patienten mit Glaukomen und erhöhtem Augeninnendruck (über 23 mmHg) geprüft. Dabei konnte das Präparat in 1 %iger Dosierung den Druck um 17 bis 22 % vermindern. Die Ergebnisse mit Dorzolamid in 2 %iger Dosierung lagen bei einer Druckverminderung zwischen 13 und 22 %.

Nebenwirkungen

Nach Applikation am Auge gelangt der Wirkstoff in den systemischen Blutkreislauf. Sehr häufige bis häufige Nebenwirkungen sind: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack), Kopfschmerzen, vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten, okuläre Irritation, okuläre Hyperämie (Fremdkörpergefühl im Auge).

Handelsnamen

Monopräparate
Azopt (D, A, CH); Brinzo-Vision (D, A), Brinzolamid AL (D)

Kombinationspräparate
Azarga (D, A, CH)