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Budipin

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Budipin

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Strukturformel

Allgemeines

Freiname

Budipin

Andere Namen

1-(tert-Butyl)-4,4-diphenylpiperidin
1-(1,1-Dimethylethyl)-4,4-diphenylpiperidin

Summenformel

C₂₁H₂₇N

Externe Identifikatoren/Datenbanken

CAS-Nummer	57982-78-2 63661-61-0 Hydrochlorid
EG-Nummer	261-062-4
ECHA-InfoCard	100.055.494
PubChem	68778
ChemSpider	62021
DrugBank	DB13502
Wikidata	Q28128

Arzneistoffangaben

ATC-Code

N04BX03

Eigenschaften

Molare Masse

293,45 g·mol⁻¹

Sicherheitshinweise

Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten

GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze

H: 302‐315‐319‐332‐335

P: 280‐305+351+338‐310

Toxikologische Daten

120 mg·kg⁻¹ (LD₅₀, Maus, oral)
33 mg·kg⁻¹ (LD₅₀, Maus, i.v.)

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Budipin, ein 4,4-Diphenylpiperidin, ist ein Arzneistoff und als Mittel gegen die Parkinson-Krankheit im Handel.

Pharmakologie

Budipin beeinflusst neben dem dopaminergen System auch das noradrenerge, serotonerge, glutamaterge und cholinerge System und stellt somit in der Therapie von Morbus Parkinson einen weiteren therapeutischen Ansatz dar. In Tierversuchen konnten folgende Eigenschaften von Budipin beobachtet werden: die Steigerung von Vigilanz und Aktivierungsbereitschaft, die Hemmung provozierter Tremorzustände und eine Minderung von induzierter Muskelstarre und Akinese.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Budipin lässt sich in vier Bestandteile untergliedern:

1) Die Hauptwirkung von Budipin ist eine indirekte dopaminerge Wirkung.

2) Budipin wird als ein nicht-kompetitiver Antagonist eingestuft; damit wird einer erhöhten erregenden glutamatergen Aktivität entgegengewirkt.

3) Die antimuskarinische Wirkung von Budipin ist bis zu 125-mal schwächer als die von Biperiden und ist fähig einen Tremor zu unterdrücken.

4) Eine zusätzliche Hemmung der striatalen Gamma-Aminobuttersäure-Freisetzung durch Budipin könnte ebenfalls von Bedeutung sein.

Durch diese Mechanismen könnte Budipin den Dopamin-Spiegel im Striatum wiederherstellen und somit die Heilung der Parkinson-Krankheit positiv beeinflussen.

Vergleich mit Amantadin

In einer Studie wurden die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Budipin und Amantadin bei der Therapie der Parkinsonschen Krankheit verglichen. Dabei wurde festgestellt, dass beide Wirkstoffe eine vergleichbare, klinisch relevante Besserung der Parkinson-Symptomatik herbeiführten. Nach 12 Wochen zeigte Budipin eine signifikantere Verbesserung im Hinblick auf den Tremorzustand als Amantadin. Darüber hinaus rief Budipin auch weniger Nebenwirkungen hervor als Amantadin.

Synthese

Die Synthese von Budipin erfolgt durch Umsetzung von 1-tert-Butylpiperidin-4-on mit Benzol in Gegenwart von Aluminiumtrichlorid:

Handelsnamen

Parkinsan (D)