Delorazepam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Delorazepam
Andere Namen	7-Chlor-5-(2-chlorphenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2(2H)-on Chlordesmethyldiazepam
Summenformel	C15H10Cl2N2O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 2894-67-9 EG-Nummer 220-771-9 ECHA-InfoCard 100.018.884 PubChem 17925 ChemSpider 16929 DrugBank DB01511 Wikidata Q3705147
Eigenschaften
Molare Masse	304,02 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Achtung H- und P-Sätze H: 302 P: keine P-Sätze
Toxikologische Daten	940 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral) 2000 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Delorazepam ist eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Benzodiazepine mit beruhigender und angstlösender Wirkung. Chemisch handelt es sich um ein am C-2' chloriertes Derivat des Nordazepams.

Natürlich kommt Delorazepam in geringen Mengen (100–200 ng/g) im Estragon (Artemisia dracunculus) vor.

Verwendung

Delorazepam hat eine lange Plasmahalbwertszeit und wird daher meistens als Anxiolytikum verwendet, zum Beispiel als Prämedikation bei Zahnbehandlungsphobie. Delorazepam wird als Arzneistoff hauptsächlich in Italien vermarktet.

Pharmakologie

Delorazepam hat eine hohe Bioverfügbarkeit und wird schnell vom Körper aufgenommen. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1–2 Stunden erreicht. Es hat eine sehr lange Halbwertszeit, da selbst nach 72 Stunden noch Delorazepam im Blut zu finden ist. Die Plasmahalbwertszeit variiert je nach Alter: bei Erwachsenen beträgt sie etwa 97 bis 100 Stunden, bei Kindern im Alter von 2 bis 3 Jahren etwa 27 Stunden. Ein Teil des Delorazepams wird zum ebenfalls aktiven Lorazepam metabolisiert. Im Verhältnis ist 1 mg Delorazepam in etwa so wirksam wie 10 mg Diazepam.

Delorazepam entsteht auch bei der Verstoffwechselung des Arzneistoffs Cloxazolam als pharmakologisch aktives Stoffwechselprodukt (Metabolit).