Dimenhydrinat ist ein Salz aus Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin und damit eine Kombination zweier Wirkstoffe. Diphenhydramin ist ein H₁-Rezeptor-Antagonist (Antihistaminikum der 1. Generation) und wird vorwiegend als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen (Antiemetikum) und als Beruhigungsmittel (Sedativum) eingesetzt. Chlortheophyllin ist ein mildes Anregungsmittel (Stimulans) und wird zugesetzt, um die Müdigkeit zu vermindern. Diphenhydramin ist zudem ein nichtselektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer und hat somit gegebenenfalls auch eine stimmungsaufhellende Wirkung.

Wirkmechanismus

Das Medikament wirkt auf das zentrale Nervensystem, wo es primär kompetitiv H₁-Rezeptoren blockiert. Das Diphenhydramin wirkt dabei als inverser Agonist. Wie bei anderen H1-Antihistaminika der ersten Generation handelt es sich zudem um eine Dirty-Drug, welche auch anticholinerge Eigenschaften aufweist. Ferner wird das 8-Chlortheophyllin als A-Rezeptor-Antagonist eingesetzt, um die Müdigkeit, welche durch die H₁-Blockade ausgelöst wird, (im Sinne eines funktionellen Antagonisten) einzudämmen.

Anwendungsgebiete

Dimenhydrinat darf gemäß deutscher, österreichischer und Schweizer Zulassung zur Vorbeugung und symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen unterschiedlicher Ursache, insbesondere von Reiseübelkeit, angewendet werden.

Dimenhydrinat ist zur alleinigen Behandlung von durch Chemotherapie hervorgerufener Übelkeit und Erbrechen nicht geeignet.

In den USA ist Dimenhydrinat als Tablette und als Kautablette frei erhältlich sowie als verschreibungspflichtige Injektion verfügbar.

Gegenanzeigen

Für Dimenhydrinat zur intravenösen Injektion (Handelsname Vomex A) werden in der Fachinformation folgende absolute Gegenanzeigen aufgezählt:

Vomex A darf nicht angewendet werden bei:

Überempfindlichkeit/Allergie gegenüber Dimenhydrinat, anderen Antihistaminika bzw. einem anderen Bestandteil des Arzneimittels
akutem Asthma-Anfall
Engwinkelglaukom
Phäochromozytom
Porphyrie
Prostatahyperplasie mit Restharnbildung
Krampfanfällen (Epilepsie, Eklampsie)
Alkoholmissbrauch

Folgende relative Gegenanzeigen (als Gabe unter besonderer Vorsicht bezeichnet) werden angegeben:

eingeschränkte Leberfunktion
Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien)
Kaliumarmut (Hypokaliämie), Magnesiumarmut (Hypomagnesiämie)
Langsames Herz (Bradykardie)
angeborenes Langes QT-Syndrom oder andere klinisch signifikante Herzstörungen (insbesondere koronare Herzkrankheit, Erregungsleitungsstörungen)
gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z. B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika) oder zu einer Hypokaliämie führen
chronische Atembeschwerden und Asthma
Übelkeit durch verengten Magenausgang (Pylorusstenose)

Nebenwirkungen

Während des Kauens von Dimenhydrinat-Präparaten kann ein vorübergehendes Taubheitsgefühl der Mundschleimhäute auftreten. Abhängig von der individuellen Empfindlichkeit und der eingenommenen Dosis kann Dimenhydrinat u. a. sedierend wirken und zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen. Dimenhydrinat kann auch ein zentrales anticholinerges Syndrom (ZAS) auslösen. Als anticholinerge Begleiterscheinungen können zudem Mundtrockenheit, Gefühl einer verstopften Nase, Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks und Störungen beim Urinieren auftreten.

Dimenhydrinat kann in höheren Dosierungen möglicherweise halluzinogen wirken.

Handelsnamen

Monopräparate: Antemin (CH), Emedyl (A), Reisefit Hennig (D), Reisegold (D), Reisetabletten (D), Superpep (D), Travel-Gum (A), Trawell (CH), Vertigo-Vomex (D), Vertirosan (A), Vomacur (D), Vomex A (D), RubieMen (D)
Kombinationspräparate: Antemin compositum (CH), Arlevert (D, A), Dropa (CH), Gem Voyage (CH), Neo-Emedyl (A), Rhin-X (CH), Rotpunkt Apotheke Reisedragées (CH), Synkapton (A), Tesero (CH), Vertirosan Vitamin B₆ (A)