Seine Halbwertszeit beträgt etwa neun Minuten, da Esmolol im Gegensatz zu anderen Betablockern nicht organgebunden abgebaut wird, sondern die Elimination über Esterasen-Hydrolasen stattfindet. Aus diesem Grund muss Esmolol gegebenenfalls kontinuierlich intravenös zugeführt werden. Die Wirkungen und Nebenwirkungen entsprechen denen der Betablocker. In der Medizin wird Esmolol wegen der kurzen Wirkzeit hauptsächlich zu diagnostischen Zwecken und in der Notfallmedizin verwendet. Hier findet es mit einer initialen Dosierung von 0,5 bis 1,5 mg/kg über eine Minute Anwendung bei supraventrikulären paroxysmalen Tachykardien, therapiebedürftigen nicht-kompensatorischen Sinustachykardien und dem Hyperkinetischen Herzsyndrom. Herzkreislaufstabile und chronisch kranke Patienten erhalten langwirksame Betablocker in Tablettenform.

Stereoisomerie

Esmolol ist ein chiraler Arzneistoff mit einem Stereozentrum. Das wirksame Isomer (Eutomer) ist das (S)-Esmolol. Esmolol wird als Racemat, also als 1:1-Mischung der (S)-Form und (R)-Form, verwendet.

Synthese

Die Synthese von racemischen Esmolol geht vom 3-(4-Hydroxyphenyl)-propionsäuremethylester aus, welches im ersten Schritt in Gegenwart von Kaliumcarbonat mit Epichlorhydrin verethert wird. Im zweiten Schritt wird an die Epoxidfunktion der Zwischenverbindung Isopropylamin addiert.

Handelsnamen

Monopräparate

Brevibloc (D, A, CH), Esmolol Amomed (A), Esmocard (D), Esmolol Orpha (CH)