| Strukturformel | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Etelcalcetid | ||||||||||||
| Summenformel | C38H73N21O10S2 | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
| |||||||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Calciumrezeptormodulatoren |
||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 1048,25 g·mol−1 | ||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
| |||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||
Etelcalcetid ist ein Arzneistoff zur Behandlung des sekundären Hyperparathyreoidismus, einer Erkrankung die vor allem bei Menschen mit einer Chronischen Nierenerkrankung auftritt und zu erhöhten Parathormon führt.
Wirkstoffstruktur und Pharmakokinetik
Etelcalcetid besteht aus einem Peptid aus sieben D-Aminosäuren, die in einer linearen Kette das Grundgerüst des Moleküls bilden. Ein D-Cystein ist mit einem L-Cystein über eine Disulfidgruppe verbunden:
Ac-DCys-DAla-DArg-DArg-DArg-DAla-DArg-NH2
|
H-LCys-OH
Das Molekulargewicht des Wirkstoffs beträgt 1048,3 Da. Die Metabolisierung des Medikaments erfolgt durch Disulfidaustausch mit thiolhaltigen Molekülen des Körpers und findet weniger durch Enzyme statt. Eine Wirkung auf den wichtigen Cytochrom P450-Metabolismus ergab sich im Laborversuch nicht. Im menschlichen Blut bindet des Medikament kovalent über Disulfidbindung an das Bluteiweiß Albumin. Das Medikament wird über die Nieren ausgeschieden und bei Dialysepatienten durch die Hämodialyse aus dem Blut entfernt.
Arzneimittelwirkung
Etelcalcetid ist ein allosterischer Modulator des Calciumsensitiven Rezeptors an der Nebenschilddrüse. Wie andere Medikamente seiner Wirkstoffklasse erhöht das Medikament durch die Bindung die Sensitivität des Rezeptors, woraus die nachgeschaltete Parathormonproduktion reduziert wird. Die Verabreichung des Medikaments ist intravenös. Zwei randomisierte und kontrollierte prospektive Studien konnten eine vergleichbare Wirkung mit dem peroral verabreichten Medikament Cinacalcet nachweisen.
Zulassungsstatus
- Europäische Union: Am 11. November 2016 wurde Etelcalcetid zur Behandlung des sekundären Hyperparathyreoidismus bei erwachsenen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung, die sich einer Hämodialysetherapie unterziehen, zugelassen.
- USA: Die amerikanische Zulassungsbehörde FDA hat Etelcalcetid am 7. Februar 2017 zugelassen.
