Givinostat

Strukturformel
Givinostat·Hydrochlorid
Allgemeines
Freiname	Givinostat
Andere Namen	{6-[(Diethylamino)methyl]-2-naphthyl}­methyl-[4-(hydroxycarbamoyl)phenyl]­carbamat (IUPAC) N-(4-((Hydroxyamino)methyl)-2-naphthalenyl)methylester·Hydrochlorid
Summenformel	C24H27N3O4 · HCl
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 497833-27-9 EG-Nummer (Listennummer) 823-729-3 ECHA-InfoCard 100.258.524 PubChem 9804992 ChemSpider 7980752 DrugBank DB12645 Wikidata Q426257
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Histon-Deacetylase-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	421,49 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Hydrochlorid Achtung H- und P-Sätze H: 302 P: 301+312+330
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Givinostat ist ein in der klinischen Entwicklung befindlicher potenzieller Arzneistoff, der zur Behandlung der systemischen juvenilen idiopathischen Arthritis und der Polyzythämie eingesetzt werden soll. Arzneilich wird es als Hydrochlorid verwendet und befindet sich im Moment in Phase-2-Studien.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Givinostat hemmt die Histon-Deacetylase (HDAC) und mehrere pro-inflammatorische Zytokine, dadurch wird der Tumor-Nekrose-Faktor-α und die Ausschüttung von IL-1-α,-β und IL-6 reduziert.

Durch Givinostat wird die Konzentration der Janus Kinase 2 verringert, wodurch das abnormale Wachstum der Erythrozyten bei der Polyzythämie abgeschwächt wird und eine Besserung der Symptome beobachtet wird.

Literatur

• Committee for Orphan Medicinal Products: Public summary of opinion on orphan designation: Givinostat for the treatment of polycythaemia vera, www.ema.europa.eu, EMA/COMP/834043/2009, 3 March 2010
• C. Job-Deslandre: Idiopathic juvenile-onset systemic arthritis/Summary, www.orpha.net, Orphan number: ORPHA85414, January 2007