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Lumefantrin
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Lumefantrin

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Strukturformel
Strukturformel von Lumefantrin
Strukturformel mit unvollständiger Stereochemie
Allgemeines
Freiname Lumefantrin
Andere Namen
  • (RS)-2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichlor-9-[(4-chlorphenyl)-methyliden]-fluoren-4-yl]ethanol (IUPAC)
  • (±)-2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichlor-9-[(4-chlorphenyl)-methyliden]-fluoren-4-yl]ethanol
  • rac-2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichlor-9-[(4-chlorphenyl)-methyliden]-fluoren-4-yl]ethanol
  • DL-2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichlor-9-[(4-chlorphenyl)-methyliden]-fluoren-4-yl]ethanol
Summenformel C30H32Cl3NO
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 82186-77-4
EG-Nummer (Listennummer) 617-303-4
ECHA-InfoCard 100.133.797
PubChem 6437380
ChemSpider 4941944
DrugBank DB06708
Wikidata Q904464
Arzneistoffangaben
ATC-Code

P01 

Wirkstoffklasse

Antiprotozoikum

Eigenschaften
Molare Masse 528,94 g·mol−1
Löslichkeit

kaum löslich in Wasser, Öl und den meisten organischen Lösungsmitteln, löslich in ungesättigten Fettsäuren
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335
P: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Lumefantrin ist eine chemische Verbindung, die toxisch auf Plasmodien wirkt.

Sie wird als Arzneistoff in fixer Kombination mit Artemether zur Behandlung der durch Plasmodium falciparum verursachten Malaria eingesetzt.

Pharmakologische Eigenschaften

Lumefantrin interferiert vermutlich in den Plasmodien mit dem Abbau des für die Parasiten toxischen Haemins zu Hämozoin. Die Resorption des lipidlöslichen Stoffes wird bei oraler Gabe durch eine möglichst fettreiche Mahlzeit sehr erleichtert. Lumefantrin hat eine Halbwertszeit von vier bis sechs Tagen. Lumefantrin wird in der Leber durch das Enzym Cytochrom P450 3A4 metabolisiert.

Präparate und Verwendung

Lumefantrin wird ausschließlich als Kombinationspräparat zur Therapie der Malaria eingesetzt. Monopräparate von Lumefantrin sind weltweit nicht zugelassen.

Der Schwerpunkt für die Anwendung von Artemether-Lumefantrin-Kombinationspräparaten ist die Behandlung der unkomplizierten Malaria tropica, insbesondere bei Plasmodien, die gegen andere Arzneistoffe wie Chloroquin resistent sind.

Stereoisomerie

Neben einer Z-konfigurierten Doppelbindung besitzt Lumefantrin ferner ein chirales Zentrum, dessen Konfiguration nicht festgelegt ist. Als Arzneistoff wird das Racemat (1:1-Gemisch der Enantiomere) eingesetzt.

Handelsnamen

  • in fixer Kombination (Lumefantrin 120 mg mit Artemether 20 mg) als Riamet u. a. in D, A, CH, GB, F, S, NL und als Coartem u. a. in USA, ZA

Siehe auch


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