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Probenecid
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Probenecid

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Strukturformel
Struktur von Probenecid
Allgemeines
Freiname Probenecid
Andere Namen
  • 4-(Dipropylsulfamoyl)benzoesäure (IUPAC)
  • Probenecidum (Latein)
Summenformel
  • C13H19NO4S (Probenecid)
  • C13H19NNaO4S (Probenecid-Natriumsalz)
Kurzbeschreibung

schwach bitter schmeckende Kristalle mit angenehmem Nachgeschmack
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
EG-Nummer 200-344-3
ECHA-InfoCard 100.000.313
PubChem 4911
ChemSpider 4742
DrugBank DB01032
Wikidata Q900898
Arzneistoffangaben
ATC-Code

M04AB01

Wirkstoffklasse

Urikosurika

Eigenschaften
Molare Masse 285,36 g·mol−1(Probenecid)
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

194–196 °C (Probenecid)

pKS-Wert

5,8
Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser (Probenecid)

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302
P: keine P-Sätze
Toxikologische Daten
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Probenecid ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Hyperurikämie bzw. der Gicht. Es gehört zu den so genannten Urikosurika. Für Probenecid erhielt MSD Sharp & Dohme ein Patent. Es ist in der Schweiz unter dem Handelsnamen Santuril; in Deutschland als Generikum erhältlich.

Wirkmechanismus

Probenecid ist ein starker Hemmer der OA− (organische Anionen)- Sekretion der proximalen Tubuluszellen der Niere. Es hemmt den OAT1 (organischer Anionen-Transporter Typ 1) an der basolateralen Seite der Zelle. Der OAT1 nimmt die OA− (p-Aminohippurat, Phenolrot, Urat, Penicillin, Barbiturate u. a.) aus dem Blut in die Tubuluszelle auf, im Austausch mit Dicarboxylaten wie Succinat und 2-Oxoglutarat.

Der Hauptwirkmechanismus von Probenecid ist die Steigerung der renalen Ausscheidung der Harnsäure. Es hemmt die tubuläre Rückresorption der Harnsäure in der Niere und steigert dadurch ihre Ausscheidung im Urin. Auf die Bildung von Harnsäure hat Probenecid keinen Einfluss.

Pharmakokinetik

In der Online-Ausgabe der Zeitschrift Nature vom 1. November 2005 wurde der Substanz die Eigenschaft zugeschrieben, die Ausscheidung von Oseltamivir (Tamiflu®, einem Mittel gegen Influenza A-Erkrankungen) deutlich zu verringern, so dass die gleiche antivirale Wirkung bei halber Dosierung erreicht werden könne. So könne im Falle einer Grippe-Pandemie die dann möglicherweise nicht ausreichende Versorgung mit diesem Mittel entsprechend verbessert werden. Da die Wirkung allerdings auch viele andere Medikamente betrifft, dürfte der Einsatz jedoch gerade bei Risikogruppen mit Grunderkrankungen wie Diabetes oder Zuständen nach Herzinfarkt problematisch sein.

Doping

Probenecid steht als Maskierungsmittel auf der WADA-Anti-Doping-Liste.


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