Ein Src-Inhibitor ist ein Proteinkinaseinhibitor, der die Tyrosinkinase Src hemmt.
Eigenschaften
Die Tyrosinkinase Src (von engl. Sarcoma) ist ein Onkogen, das an der malignen Transformation von Zellen beteiligt ist. Eine Hemmung dieser Proteinkinase ist damit eine Behandlungsform in der Krebstherapie. Wie bei den meisten Krebstherapien können bei Verwendung Resistenzen entstehen, weshalb Kombinationstherapien zur Vermeidung einer Resistenzbildung durch Erhöhung des Selektionsdrucks untersucht werden. Proteinkinaseinhibitoren werden je nach Zelltyp und Genom des jeweiligen Tumors verwendet.
Beispiele
- KX2-391 ist oral bioverfügbar und besitzt eine GI50 von 9 bis 60 nM in Krebs-Zelllinien.
- Bosutinib
- Ponatinib
- Saracatinib
- PP1 und PP2 sind Hemmer von den Tyrosinkinasen Lck und FynT.
- Quercetin
- Dasatinib
Literatur
- A. Aleshin, R. S. Finn: SRC: a century of science brought to the clinic. In: Neoplasia. Band 12, Nummer 8, August 2010, S. 599–607, ISSN 1476-5586. PMID 20689754. PMC 2915404 (freier Volltext).
- N. A. Chatzizacharias, G. P. Kouraklis, C. T. Giaginis, S. E. Theocharis: Clinical significance of Src expression and activity in human neoplasia. In: Histology and histopathology. Band 27, Nummer 6, Juni 2012, S. 677–692, ISSN 1699-5848. PMID 22473690.
