Zibotentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Zibotentan
Andere Namen	N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid (IUPAC) ZD4054
Summenformel	C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 186497-07-4 EG-Nummer (Listennummer) 643-052-5 ECHA-InfoCard 100.171.075 PubChem 9910224 ChemSpider 8085875 DrugBank DB06629 Wikidata Q198371
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Gefahr H- und P-Sätze H: 360​‐​373​‐​411 P: 301+312+330
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zibotentan ist ein potentielles oral appliziertes Zytostatikum zur Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der klinischen Studien.

Zibotentan wird von dem britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt. Arzneilich wird das Ethanolaminsalz verwendet.

Wirkmechanismus

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8h und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Literatur

• AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
• CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer.92,2005
• WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. Investigational New Drugs, A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. DOI, 10.1007/s10637-009-9318-5,2009