Loratadin. Медицинский портал Vrachi.name

Loratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Linderung der Beschwerden bei Allergien und beim atopischen Ekzem (Neurodermitis) eingesetzt wird. Es wurde 1989 in Deutschland eingeführt und ist seit 1994 nicht mehr verschreibungspflichtig. In Österreich ist es in Dosierungen bis 10 mg pro Tag für Jugendliche über 12 Jahren und Erwachsene ohne Rezept erhältlich. In Deutschland sind Fertigarzneimittel mit Loratadin als Tablette oder Brausetablette erhältlich, in den USA und Großbritannien gibt es zusätzlich Saft. Seit 2013 steht es auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO.

Wirkmechanismus

Loratadin ist ein H₁-Antihistaminikum der 2. Generation. Es blockiert die speziellen Bindungsstellen für Histamin an den Histamin-H₁-Rezeptoren. Histamin findet somit nicht mehr genügend freie Bindungsstellen, um seine Wirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen) auszuüben. Als Vertreter der 2. Generation der H₁-Antihistaminika ist Loratadin weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Ursache ist der Rücktransport der Substanz durch permeable Glykoproteine an der Blut-Hirn-Schranke. Durch die Veresterung der Säuregruppe wird zudem eine gute Resorption ermöglicht. Loratadin wird im Organismus rasch zu Desloratadin abgebaut, das jedoch eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H₁-Rezeptor besitzt. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins angesehen werden. Beide Substanzen wirken zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase). Die Plasmahalbwertszeit liegt bei ca. acht Stunden, die der Metaboliten bei 12 bis 24 Stunden.

Nebenwirkungen

Neben unspezifischen Nebenwirkungen wie Kopfschmerz, Müdigkeit und Störungen des Magen-Darm-Traktes treten gelegentlich Mundtrockenheit und in Einzelfällen Haarausfall, Leberfunktionsstörungen und allergische Reaktionen auf. Vereinzelt werden auch Herzrhythmusstörungen beobachtet. In seltenen Fällen kann es auch zu Tinnitus kommen.

Wechselwirkungen

Loratadin wird über das Enzym CYP3A4 abgebaut. Bei gleichzeitiger Einnahme von Mitteln, die das Enzym CYP3A4 hemmen oder ähnliche Nebenwirkungen haben, zum Beispiel Ketoconazol, Erythromycin, Makrolid-Antibiotika, HIV-Proteaseinhibitoren, Propafenon und Grapefruitsaft, können die genannten Nebenwirkungen verstärkt werden, insbesondere Herzrhythmusstörungen.

Patentstreit

Nach dem Auslaufen der Patentfrist für die Herstellung von Loratadin entstand ein größerer Rechtsstreit: Schering-Plough verklagte Geneva Pharmaceuticals für die Herstellung von Loratadin-Generika basierend auf der Argumentation, dass Schering-Plough ein noch gültiges Patent auf die künstliche Herstellung des Loratadin-Metaboliten Descarboethoxyloratadin (Desloratadin) habe. Da die Einnahme von Loratadin beim Menschen auch zur Bildung von Descarboethoxyloratadin führe, verletze die Herstellung von Loratadin dieses Patent. Das US-Bundesberufungsgericht entschied zugunsten von Geneva, was zu starken Bedenken bei Pharmaunternehmen über die Schutzmöglichkeiten ihrer Produkte führte. Tatsächlich sei der therapeutische Vorteil von Desloratadin gegenüber Loratadin aber entsprechend marginal, so dass bei großer zeitlicher Nähe zwischen dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin und der Markteinführung von Desloratadin Kritik an einem Evergreening des Medikamentes geübt wurde.

Handelsnamen

Monopräparate
Allernon (A), Claritine (CH), Clarityn (A), Toppoll (A), Lorano (D), Lora-ADGC (D), und diverse Generika (D, A, CH)

Kombinationspräparate

mit Pseudoephedrin: Clarinase (A)